Acyclovir sous forme d'ampoules: informations sur la drogue et les instructions d'utilisation

Le remède comprend le traitement complexe des infections à herpès simplex des premier et deuxième types (sur les lèvres et les organes génitaux, respectivement), ainsi que le virus de la varicelle zona (une infection à herpès du troisième type, causant la varicelle).

On sait qu'il est impossible de guérir complètement l'herpès, mais avec l'aide d'un schéma thérapeutique bien choisi, une rémission à long terme peut être atteinte, c'est-à-dire que la fréquence des exacerbations peut être considérablement réduite. Les virus de l’herpès des premier et deuxième types touchent principalement la peau et les muqueuses, des organes internes moins souvent endommagés, le système nerveux central.

Dans le cas d'une infection herpétique du premier type, l'herpès dit "oral" (ou le fameux "rhume sur les lèvres") se produit le plus souvent, moins fréquemment, cet agent provoque l'herpès génital. La maladie herpétique du second type est transmise sexuellement et est la cause de l'herpès génital.

Le tableau clinique de l'herpès est réduit à l'apparition de papules et d'ulcères douloureux dans la zone touchée. Le virus est le plus contagieux au moment où les symptômes apparaissent, mais peut être transmis même en cas d'absence.

Il est nécessaire de noter que l'infection à herpès du deuxième type augmente le risque d'infection et de transmission du virus de l'immunodéficience humaine (VIH).

Forme de libération, composition et emballage

Disponible dans des récipients en verre de 250 mg pour administration intraveineuse. Un flacon de 20 ml contient 250 mg de l'ingrédient actif. Les bouteilles de cinquante et cent millilitres peuvent contenir respectivement 500 et 1000.

Action pharmacologique

Le médicament montre de bons résultats dans le traitement des virus Herpes simplex de type 1 et 2, ainsi que du zona variétal. Après avoir pénétré dans la cellule infectée par un agent infectieux, la substance active subit une phosphorylation pour libérer l'acyclovir triphosphate. Ce dernier inhibe l'ADN polymérase infectieuse et empêche la synthèse ultérieure d'acide désoxyribonucléique.

Pharmacocinétique

Chez l'adulte, après une perfusion horaire de 2,5 mg, 5 mg et 10 mg par kilogramme de poids corporel, la concentration plasmatique maximale est respectivement de 5,1 μg, 9,8 μg et 20,7 mg par millilitre. Après sept heures, le niveau de concentration tombe à 0,5, 0,7 et 2,3, respectivement.

Chez les nourrissons de moins de trois mois avec l'introduction de dix milligrammes par kilogramme de poids corporel pendant une heure avec des pauses de 8 heures, la concentration maximale est de 13,8 microgrammes dans un millilitre de sang, la concentration minimale est de 2,3 microgrammes par millilitre.

La substance active pénètre dans la barrière placentaire et physiologique entre le système circulatoire et le système nerveux central. La teneur en acyclovir de la liqueur est de 50% de la quantité enregistrée dans le plasma. L'agent pénètre dans le lait maternel.

Aucun effet négatif sur les cellules humaines n'est observé. Le médicament est excrété par les reins par filtration et sécrétion. La demi-vie est de 2,9 heures pour les jeunes enfants - 3,8. Chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique, la demi-vie est augmentée à 19,5 heures avec hémodialyse - à 5,37. L'excrétion rénale des médicaments dépasse de beaucoup celle de la créatinine, ce qui indique l'élimination du médicament par filtration glomérulaire et par la sécrétion des tubules.

Mécanisme d'action

Le mécanisme moléculaire de l'action antivirale réside dans la relation de compétition avec la thymidine kinase (une enzyme du groupe des kinases pouvant être synthétisées par les herpèsvirus) de l'agent infectieux et une phosphorylation progressive, aboutissant à la formation de mono-, di- et triphosphate. L'acyclovir triphosphate remplace la désoxyguanosine dans l'ADN viral, inhibe l'activité de l'ADN polymérase et perturbe le processus de réplication.

Des indications

Les indications pour l'utilisation de médicaments sont:

  1. Infections causées par le virus de l’herpès simplex chez des patients immunodéprimés.
  2. Infections primaires et répétées causées par le virus varicelle-zona chez les patients ayant une immunité normale et affaiblie.
  3. Encéphalite due à une infection à herpès simplex.
  4. Infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l'herpès.
  5. Prévention des infections causées par le virus de l’herpès simplex chez les patients immunodéprimés.
  6. Infections primaires et répétées causées par la varicelle-zona chez les patients présentant une immunité normale.
  7. Lésions de la peau et des muqueuses causées par une simple infection herpétique.
  8. Kératite causée par l'herpès.

Contre-indications

Contre-indications à utiliser:

  1. Hypersensibilité au médicament.
  2. Grossesse (à l'exception des maladies infectieuses graves qui menacent la vie de la patiente).

Instructions d'utilisation

Les adultes traités par voie intraveineuse (intraveineuse) à raison de 5 mg par kilo de poids trois fois par jour toutes les 8 heures pour le traitement des infections à herpès simplex à immunité fortement réduite, notamment en cas d'absorption altérée dans l'intestin grêle.

Pour les maladies causées par des infections à herpès simplex (à l'exception de la méningo-encéphalite d'origine herpétique), il est prescrit à raison de 5 mg par kilogramme de poids corporel trois fois par jour toutes les 8 heures.

La dose pour la méningo-encéphalite herpétique est de dix milligrammes par kilogramme (si les reins fonctionnent normalement). Le traitement doit être commencé le plus tôt possible.

Pour la prévention des infections herpétiques simples à l'immunité affaiblie, y compris après une greffe de moelle osseuse et une absorption réduite dans l'intestin, injecter par voie intramusculaire 5 mg par kilogramme de poids corporel trois fois par jour.

La posologie pour les infections causées par la varicelle-zona est de 5 mg par livre trois fois par jour avec une pause de huit heures. Avec une immunité affaiblie, la dose est augmentée à 10 mg par kilogramme si les reins fonctionnent normalement. Le traitement doit commencer dès les premiers signes d’une éruption cutanée.

Pour la prévention de la maladie à cytomégalovirus (CMV), 500 mg par m 2 sont prescrits trois fois par jour. Le traitement dure cinq jours avant l'opération prévue pour le cerveau et trente jours après.

Avec une immunité très faible chez l’adulte, l’injection intraveineuse d’Acyclovir est incluse dans le traitement complexe, la durée du traitement est d’un mois, puis transférée sous forme de comprimé.

Les enfants âgés de trois mois à douze ans reçoivent généralement une dose correspondant à la moitié de celle d'un adulte (250 mg par m 2 trois fois par jour).

Les enfants à immunité réduite pour la prévention des infections à herpès des premier et deuxième types prescrivent une dose de 250 mg par m 2 trois fois par jour. Une dose similaire est indiquée pour le traitement de la varicelle chez les enfants.

Pour le traitement de la méningo-encéphalite et de la varicelle avec déficit immunitaire, 500 mg / m2 sont prescrits 3 fois par jour avec une pause de huit heures (si les reins fonctionnent normalement).

Pour prévenir le CMV chez les enfants âgés de plus de deux ans, utilisez la même posologie que chez l’adulte (500 mg par m 2 trois fois par jour pendant cinq jours avant la chirurgie et un mois après la chirurgie).

La posologie est choisie en termes de clairance de la créatinine: 5-10 mg par kilogramme ou 500 mg par m 2 deux fois par jour avec une clairance de 25-50 ml par minute, 2,5-5 mg par kilogramme ou 250 mg par m 2 avec une clairance de moins de 10 ml par minute (si une hémodialyse est pratiquée ou une dialyse péritonéale permanente ambulatoire).

La durée du traitement dépend de l'état du patient et de sa réaction au traitement. L'outil est introduit dans / à pendant cinq à sept jours. Pour la méningo-encéphalite, le traitement dure dix jours.

Conditions de préparation de la solution pour perfusion

Le contenu d'un flacon contenant 250 mg dissous dans 10 ml d'eau stérile pour préparations injectables ou dans une solution saline stérile à 0,9%. La composition résultante est administrée sous forme d'injection lente (au bout d'une heure) ou goutte à goutte, pour laquelle le volume résultant (25 mg par millilitre) est dilué dans 40 ml de solvant (volume total de liquide 50 ml, par millilitre 5 mg).

Pour l'administration iv, la poudre d'un flacon (0,5 g) est diluée dans 20 ml d'eau stérile pour préparations injectables ou dans une solution saline à 0,9%. La composition est injectée lentement en une heure ou avec un compte-gouttes (la solution résultante est en outre mélangée avec 80 ml de solvant, le volume total doit être de cent millilitres).

Pour l'administration iv, le contenu du flacon (1 g) est dilué dans quarante millilitres d'eau pour injection ou de solution saline. Pour l'administration au goutte à goutte, diluer en plus avec 160 ml de solvant (200 ml au total).

Les cristaux de poudre doivent être complètement dissous dans le liquide. Vous ne pouvez utiliser que des compositions fraîchement préparées.

Lorsque vous utilisez des dosages allant jusqu'à cinq cent milligrammes pour adultes, le volume de liquide doit être d'au moins 100 ml. Si de fortes doses sont administrées (jusqu’à mille milligrammes), le volume est augmenté.

Le médicament est introduit dans / dans lentement, goutte à goutte, pendant une heure, quelle que soit la posologie. Pour l'injection, vous pouvez utiliser une pompe d'injection avec un régulateur d'admission de fluide.

Surdose

Le surdosage entraîne une augmentation de la concentration plasmatique de créatinine et d'urée et une altération de la fonction rénale.

  • confusion
  • fièvre
  • syndrome convulsif;
  • hallucinations;
  • le coma

Une hémodialyse est effectuée en cas de surdosage (élimine le médicament du corps).

Effets indésirables

Parmi les effets secondaires notés:

  • augmentation de la concentration plasmatique de créatinine (avec une faible hydratation);
  • insuffisance rénale aiguë (dans les cas extrêmes);
  • inflammation locale au contact de la peau;
  • nausée, vomissement;
  • augmentation des enzymes hépatiques;
  • éruptions cutanées.

Puis-je utiliser pendant la grossesse?

Les femmes enceintes et allaitantes ne peuvent être utilisées que pour des raisons vitales. Au moment du traitement devrait cesser d'allaiter.

Interaction médicamenteuse

Les interactions de l'acyclovir avec d'autres médicaments ayant une signification clinique n'ont pas été observées. Des moyens qui sont également excrétés par les reins par la sécrétion de tubules peuvent augmenter la concentration du principe actif dans le sang (par exemple, la cimétidine).

L’ajustement de la posologie n’est pas effectué en raison d’un large éventail de schémas thérapeutiques.

La combinaison de l’acyclovir et des immunosuppresseurs utilisés pour la transplantation d’organes augmente la concentration du premier.

Instructions spéciales

Les personnes immunodéficientes peuvent développer une résistance du virus au médicament, en particulier au cours de traitements secondaires.

Si la varicelle chez l’enfant est bénigne, ne prescrivez pas Acyclovir. L'utilisation de médicaments chez les enfants avec une immunité normale pour la prévention de l'exacerbation des infections herpétiques et pour le traitement du zona n'est pas recommandée en raison du manque d'informations cliniques.

L'utilisation de médicaments dans / pendant un mois avant la greffe de moelle osseuse avec administration orale supplémentaire réduit la mortalité.

Pendant le traitement, la réhydratation est nécessaire, en particulier chez les personnes âgées et en cas d'utilisation de fortes doses.

L'outil n'affecte pas la capacité de contrôler les mécanismes, la voiture, etc.

Que disent les patients?

L'un des avis sur les injections d'acyclovir en ampoules:

«Mon frère a une faible immunité. Récemment, j'ai eu la varicelle. Depuis le début, la maladie était très dure. Ils ont appelé le médecin, il lui a prescrit une administration intraveineuse d'acyclovir. L’Etat a commencé à s’améliorer rapidement malgré la situation très grave. Je suis persuadé que ce sont les injections d’Acyclovir qui ont aidé. Pas de complications, pas d'effets secondaires. Le médecin a déclaré que les injections d'Acyclovir sont généralement prescrites pour les complications, mais il a décidé de ne pas risquer de rien et il les a immédiatement nommées. Une infirmière est entrée pour mettre en place le système. Le médicament a prouvé son efficacité. "

Eliza, 24 ans

Conseils d'admission des patients:

  1. L'auto-traitement n'est en aucun cas autorisé. C'est un médicament sérieux qui ne peut être utilisé que dans le cadre d'indications strictes (à savoir, confondu avec une pommade, disponible sans ordonnance).
  2. Suivre strictement le schéma prescrit par le médecin.
  3. Observez strictement la fréquence et la fréquence d'administration: par exemple, toutes les huit heures trois fois par jour.

Vous pouvez mettre en évidence les caractéristiques des fonds en ampoules conformément aux avis qui y figurent. Avantages de l'acyclovir pour l'administration IV:

  1. L'absence d'effets toxiques sur le corps.
  2. Rarement, des effets indésirables se produisent.
  3. Prix ​​raisonnable.
  4. Haute efficacité.
  1. Impossibilité d'utilisation indépendante (un spécialiste qualifié est nécessaire pour l'installation du système).
  2. Respect strict de la fréquence d'administration (toutes les 8 heures).
  3. La possibilité d'affaiblir l'effet avec l'utilisation de plusieurs cours.

Prix ​​approximatif en roubles, selon la forme de la libération

En moyenne, une bouteille de 0,25 g coûte entre 330 et 350 roubles.

Termes et conditions de stockage

La durée de conservation du médicament est de trois ans. La solution finale pour administration parentérale est maintenue à une température ne dépassant pas 12 heures à une température comprise entre 15 et 25 ° C.

L'introduction d'une solution trouble n'est pas autorisée, ainsi que si des cristaux apparaissent à la dilution.

Cette composition doit être éliminée en vérifiant la date de péremption figurant sur l'emballage. Des modifications de la solution peuvent survenir lors d'un stockage inapproprié (non-respect des règles de stockage). Ne pas utiliser des moyens expirés.

Vacances en pharmacie

Le médicament est strictement sur ordonnance.

Les analogues

Analogue d'acyclovir en flacons - Zovirax. La composition du médicament est identique. La différence réside dans le fabricant. Zovirax est fabriqué par la société italienne GlaxoSmithKline. Le coût de cinq bouteilles - 1620 roubles. Acyclovir est produit par la société pharmaceutique russe Pharmaktivy Capital LLC. Pour le prix, les deux médicaments sont à peu près équivalents.

Zovirax pour injection - mode d'emploi officiel

(Information pour les professionnels)

Numéro d'inscription:

Nom commercial:

Dénomination commune internationale:

Nom chimique:

Forme de dosage:

Lyophilisat pour la préparation de la solution pour l'administration intraveineuse

Description:

Poudre lyophilisée de couleur blanche ou presque blanche.

La composition du médicament:

Ingrédient actif:
Acyclovir à une dose de 250 mg.

Autres ingrédients:
Hydroxyde de sodium, eau pour injection.

Groupe pharmacologique:

Code ATC J05AB01.

PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

Pharmacodynamique

Mécanisme d'action

L'acyclovir est un analogue synthétique du nucléoside purique, capable d'inhiber in vitro et in vivo les virus de l'herpès humain, y compris le virus de l'herpès simplex (HSV) de type 1 et 2, le virus de la varicelle et de l'herpès zoster (HSV), le virus d'Epstein Barr (EBV) et cytomégalovirus (CMV). En culture cellulaire, l’acyclovir a l’activité antivirale la plus prononcée contre HSV-1, puis, par ordre décroissant d’activité, suivent: HSV-2, VZV, EBV et CMV.

L'effet de l'acyclovir sur les virus de l'herpès (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) est hautement sélectif. L'acyclovir n'est pas un substrat pour l'enzyme thymidine kinase des cellules non infectées, de sorte que l'acyclovir est peu toxique pour les cellules de mammifère. La thymidine kinase de cellules infectées par les virus HSV, VZV, EBV et CMV convertit l'acyclovir en acyclovir monophosphate, un analogue de nucléoside, qui est ensuite converti en diphosphate et triphosphate par action séquentielle d'enzymes cellulaires. L'inclusion d'acyclovir triphosphate dans la chaîne de l'ADN viral et la terminaison de chaîne ultérieure bloquent la réplication ultérieure de l'ADN viral.

Chez les patients présentant un déficit immunitaire sévère, des traitements à long terme ou répétés avec l'acyclovir peuvent entraîner l'apparition de souches résistantes. Par conséquent, un traitement supplémentaire par l'acyclovir peut s'avérer inefficace. La plupart des souches isolées présentant une sensibilité réduite à l'acyclovir présentaient une teneur relativement faible en thymidine kinase virale, une violation de la structure de la thymidine kinase ou de l'ADN polymérase virale. L'effet de l'acyclovir sur les souches de HSV in vitro peut également conduire à la formation de souches moins sensibles. La corrélation entre la sensibilité des souches de HSV à l’acyclovir in vitro et l’efficacité clinique du médicament n’a pas été établie.

Pharmacocinétique

Chez l'adulte, après l'administration intraveineuse d'acyclovir, la demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 2,9 heures.La majeure partie du médicament est excrétée par les reins sous forme inchangée. La clairance rénale de l'acyclovir dépasse de beaucoup la clairance de la créatinine, ce qui indique que l'acyclovir est éliminé par filtration non seulement par glomérule, mais aussi par la sécrétion tubulaire. Le principal métabolite de l'acyclovir est la 9-carboxyméthoxy-méthylguanine, qui représente environ 10 à 15% de la dose administrée dans les urines. Avec la nomination d'acyclovir une heure après l'administration de 1 g de probénécide, la demi-vie de l'acyclovir et l'aire sous la courbe de la concentration plasmatique en fonction du temps ont augmenté de 18 et 40%, respectivement.

Chez l'adulte, les concentrations maximales moyennes (Cmax) d'acyclovir une heure après la perfusion à une dose de 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg et 15 mg / kg étaient de 22,7 µmol (5,1 µg / ml); 43,6 µmol (9,8 µg / ml); 92 µmol (20,7 µg / ml) et 105 µmol (23,6 µg / ml), respectivement. Cmin 7 heures après la perfusion, respectivement, était de 2,2 µmol (0,5 µg / ml); 3,1 µmol (0,7 µg / ml); 10,2 µmol (2,3 µg / ml) et 8,8 µmol (2,0 µg / ml). Chez les enfants de plus d'un an, une Cmax et une Cmin similaires ont été observées lors de l'administration à une dose de 250 mg / m 2 au lieu de 5 mg / kg (dose chez l'adulte) et à une dose de 500 mg / m 2 au lieu de 10 mg / kg (dose chez l'adulte). Chez les nouveau-nés (de 0 à 3 mois), chez lesquels l’acyclovir était administré par perfusion pendant plus d’une heure toutes les 8 heures, la Cmax était de 61,2 µmol (13,8 µg / ml) et celle de Cmin était de 10,1 µmol (2,3 µg). / ml). Leur demi-vie était de 3,8 heures.

Chez les personnes âgées, la clairance de l’acyclovir diminue avec l’âge, parallèlement à la diminution de la clairance de la créatinine, mais la demi-vie de l’acyclovir varie légèrement.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, la demi-vie de l'acyclovir était en moyenne de 19,5 heures. Pendant l'hémodialyse, la demi-vie moyenne de l'acyclovir était de 5,7 heures et la concentration plasmatique d'acyclovir avait diminué d'environ 60%.

La concentration d'acyclovir dans le liquide céphalorachidien est d'environ 50% de sa concentration plasmatique.

L'acyclovir étant légèrement lié aux protéines plasmatiques (9 à 33%), les interactions médicamenteuses sont peu probables en raison de l'éviction des sites de liaison aux protéines.

INDICATIONS D'UTILISATION

  • Traitement des infections causées par le virus de l'herpès simplex
  • Prévention des infections causées par le virus de l'herpès simplex chez les patients immunodéprimés
  • Traitement des infections varicelle-zona et du zona
  • Traitement des infections causées par le virus de l'herpès simplex chez le nouveau-né
  • Prévention des infections à CMV chez les greffés de moelle osseuse.

Il a été démontré que de fortes doses de Zovirax par voie intraveineuse réduisaient la fréquence d'apparition et retardaient le développement de l'infection à CMV. Si, après un traitement par perfusion de Zovirax à forte dose, Zovirax est administré par voie orale à forte dose pendant 6 mois, le taux de mortalité et l'incidence de la virémie sont réduits.

CONTRE-INDICATIONS

Zovirax est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à l'acyclovir ou au valacyclovir et pendant l'allaitement.

Il doit être utilisé avec prudence pendant la déshydratation, l’insuffisance rénale, les troubles neurologiques, lors du développement de réactions aux médicaments cytotoxiques (lorsqu’il est administré par voie intraveineuse) et avec ceux ayant des antécédents, pendant la grossesse.

Posologie et administration

Les adultes

Chez les patients obèses, les posologies sont recommandées comme chez l'adulte avec un poids corporel normal.

Traitement des infections causées par le HSV (à l'exception de l'encéphalite herpétique) et du VZV.
Infusions intraveineuses à la dose de 5 mg / kg toutes les 8 heures.

Traitement des infections causées par le VZV et l’encéphalite herpétique chez les patients immunodéprimés.
Des perfusions intraveineuses à la dose de 10 mg / kg toutes les 8 heures au cours d’une fonction rénale normale.

Prévention de l'infection à CMV lors d'une greffe de moelle osseuse
500 mg / m 2 par voie intraveineuse 3 fois par jour avec un intervalle de 8 heures. La durée du traitement à partir de 5 jours avant la transplantation et jusqu'à 30 jours après la transplantation.

Les enfants

Les doses de Zovirax pour les perfusions intraveineuses chez les enfants âgés de 3 mois à 12 ans sont calculées en fonction de la surface corporelle.

Chez les nouveau-nés, les doses sont calculées en fonction du poids corporel. Pour les infections causées par le HSV, une dose de 10 mg / kg toutes les 8 heures est recommandée.

Traitement des infections causées par le HSV (à l'exception de l'encéphalite herpétique) et du VZV.
Infusions intraveineuses à une dose de 250 mg / m 2 toutes les 8 heures.

Traitement de l'encéphalite herpétique et des infections causées par le VZV chez les enfants immunodéficients.
Infusions intraveineuses à une dose de 500 mg / m 2 toutes les 8 heures au cours d’une fonction rénale normale.

Prévention de l'infection à CMV chez les enfants de plus de 2 ans.
De petites données suggèrent que les enfants de plus de 2 ans qui ont subi une greffe de moelle osseuse pourraient se voir prescrire une dose de Zovirax par voie intraveineuse pour adulte.

Chez les enfants présentant une insuffisance rénale, un ajustement de la posologie est nécessaire en fonction du degré d'insuffisance rénale.

Patients âgés

Chez les personnes âgées, la clairance de l’acyclovir dans le corps diminue parallèlement à la diminution de la clairance de la créatinine. Une attention particulière doit être portée à la réduction de la dose de Zovirax chez les personnes âgées présentant une clairance réduite de la créatinine.

Insuffisance rénale

Les perfusions intraveineuses de Zovirax doivent être administrées avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale. Le schéma d'ajustement de dose suivant est proposé, en fonction du degré de réduction de la clairance de la créatinine.

Instructions pour l'administration intraveineuse du médicament Acyclovir

Acyclovir est administré par voie intraveineuse dans certaines pathologies infectieuses: le mode d'emploi contient des informations sur les doses, les indications, les contre-indications et les précautions. Le médicament est disponible dans des emballages pratiques de 250, 500 et 1000 mg. L'acyclovir est recommandé dans le but de supprimer la réplication du virus de l'herpès simplex. Les préparations contenant cette substance sont efficaces dans l’herpès simplex, en présence de zona et de nombreuses autres infections. L’infection à cytomégalovirus présente dans le corps est moins sensible à l’acyclovir; Ainsi, le traitement des pathologies qui lui sont associées s’effectue dans un complexe (l’acyclovir est associé à d’autres médicaments).

Propriétés du médicament

L'acyclovir présente l'avantage d'avoir un puissant effet antiviral. Grâce aux substances puissantes, le médicament est devenu populaire en médecine. L'acyclovir est indiqué pour les maladies de nature virale. Quand il a un effet, le triphosphate est formé: ce composant est inséré dans les molécules d'ADN du virus. L'impact sur le virus se produit au niveau moléculaire. Les composants actifs du médicament ont un effet inhibiteur sur l’ADN polymérase: en conséquence, la réplication est inhibée.

Les substances actives pénètrent également dans la barrière placentaire. Le liquide céphalo-rachidien contient une certaine quantité de principes actifs (50% de ceux présents dans le plasma). L'acyclovir n'est pas prescrit pendant la période d'allaitement car les substances actives seront libérées dans le lait et, par conséquent, dans le corps du bébé. Pour supprimer l'infection, les principes actifs réagissent avec les protéines plasmatiques. L'acyclovir est un médicament très puissant: il ne peut pas être pris de manière incontrôlable! La dose optimale est choisie par le médecin.

La demi-vie du corps, indications

Si un médicament est administré à un adulte, les substances actives sont éliminées du corps en l'espace de 3 à 6 heures (une certaine quantité reste dans le plasma sanguin). La plupart des médicaments sont excrétés lors de la miction. L'acyclovir est plus difficile à excréter chez les personnes âgées. En cas d'insuffisance rénale chronique, la demi-vie est atteinte dans les 24 heures, la concentration de la substance active dans le plasma diminuant en hémodialyse: 6 heures si le médicament est administré à 3-4 heures. Considérez les indications pour l'administration intraveineuse.

  1. L'acyclovir est administré par voie intraveineuse au fur et à mesure de l'évolution des maladies de la peau associées aux infections.
  2. Le médicament peut être prescrit avec l'activation du virus de l'herpès.
  3. L'administration peut être nécessaire pour le virus génital, rectal.
  4. L'acyclovir prévient les affections cutanées affectant les muqueuses.
  5. Le médicament peut être administré par voie intraveineuse à des personnes non immunisées.
  6. L'acyclovir peut être prescrit aux personnes présentant un état d'immunodéficience sévère (SIDA, infection par le VIH).
  7. Le médicament est prescrit aux patients qui ont subi une greffe de moelle osseuse.
  8. L'acyclovir est indiqué pour les infections résultant d'une exposition au zona.

Pour les pathologies rénales, le médecin revoit la posologie. Les enfants à partir de 2 ans pour la prévention du cytomégalovirus reçoivent la même dose que l’adulte. L'acyclovir est efficace dans les premiers stades de la progression d'une maladie chronique. Il convient de rappeler que toute infection nécessite un traitement rapide.

  • Le médicament peut être prescrit avec l'activation du virus de l'herpès simplex. L'acyclovir est administré par voie intraveineuse à une dose de 5 mg par 1 kg de poids. La substance est administrée 3 fois par jour, l'intervalle entre l'introduction de 8 heures
  • Si l'infection est provoquée par le virus de l'herpès simplex, l'administration par voie intraveineuse à une dose de 5 mg pour 1 kg de poids corporel est nécessaire. Il se trouve 3 fois par jour avec une période de 8 h.
  • En cas de méningo-encéphalite herpétique, la dose est de 10 mg par 1 kg de poids, 3 fois par jour, l’intervalle est de 8 heures.
  • Votre médecin peut vous prescrire Acyclovir afin de prévenir les maladies pouvant survenir lorsqu’il est exposé au virus de l’herpès simplex. Dose - 5 ml pour 1 kg de poids corporel 3 fois par jour, intervalle entre l'introduction de 8 heures.
  • Une administration intraveineuse de médicament est nécessaire pour assurer la prévention du cytomégalovirus: dose - 500 mg par m2, fréquence 3 fois par jour, intervalle entre l'introduction de 8 heures et la durée du traitement, soit 5 jours. Selon le type de virus, le traitement peut durer plusieurs jours ou un mois entier. La dose maximale pour un adulte par jour est de 30 mg par 1 kg de poids; Dose pour les enfants - 15 ml pour 1 kg de poids.
  • Le médicament peut être attribué à l’enfant atteint de varicelle. La dose est de 250 mg par m2, la quantité est de 3 fois par jour, la fréquence d'administration est toutes les 8 heures. Si le médicament est prescrit pour traiter la varicelle chez un enfant immunodéprimé, la dose est augmentée de 2 fois.

Comment la substance est-elle préparée?

L'acyclovir est destiné à l'administration par voie intraveineuse. Un flacon de médicament doit être dissous dans 10 ml d’eau pure. L'eau peut être remplacée par une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Le médicament est utilisé pour l'administration intraveineuse lente, si nécessaire, il est administré goutte à goutte. La solution doit être diluée dans 40 ml de solvant. Selon les preuves, le contenu du flacon peut être dissous dans 10 ou 20 ml d’eau. La solution est injectée lentement. Si nécessaire, le médecin applique un goutte-à-goutte. La solution préparée ne peut pas être conservée plus de 10 heures à la température ambiante. Si une turbidité ou une cristallisation est observée, le médicament est préparé à nouveau.

Contre-indications et effets secondaires

L'acyclovir est interdit pendant la grossesse et l'allaitement, mais il peut être prescrit si vous avez besoin de sauver des vies. Si une personne présente une immunodéficience, les virus pathologiques peuvent être résistants au médicament, en particulier dans les cas où il est utilisé de manière répétée. Si l'enfant a la varicelle assez bien, ce genre de médicaments n'est pas prescrit. Acyclovir est prescrit aux enfants atteints du virus de l'herpès zoster. Comme nous l'avons déjà noté, ils peuvent le prescrire avant la greffe de moelle osseuse. En cas d'utilisation de fortes doses, un traitement de réhydratation est nécessaire. Si le patient âgé souffre d'insuffisance rénale, le médecin lui prescrit une faible dose de médicament. L'acyclovir n'affecte pas la capacité de contrôler les voitures.

Le médicament a des effets secondaires.

  1. En prenant Acyclovir, un mal de tête peut survenir.
  2. La fatigue est un autre effet secondaire.
  3. Certaines personnes ont des taux de bilirubine plus bas.
  4. Il y a gonflement.
  5. Développer des troubles du système nerveux central (rare).
  6. Vous pouvez ressentir des nausées, vomissements, somnolence, diarrhée.
  7. Dans des cas exceptionnels, le médicament provoque des coliques.
  8. Certains patients ont des allergies - une éruption cutanée.

Les effets secondaires disparaissent lorsque la personne cesse de prendre le médicament. L'acyclovir est fréquemment utilisé avec essoufflement, gonflement associé à un œdème de Quincke. L'état anaphylactique se développe rarement. Lorsque vous prenez Acyclovir, une inflammation locale peut apparaître. Si le médicament est utilisé pendant une longue période et à fortes doses, une insuffisance hépatique peut se développer. En conclusion, nous notons que l’automédication est inacceptable. Les médicaments pour toutes les pathologies doivent être prescrits par un médecin!

Zovirax - pour perfusion intraveineuse (Acyclovir), mode d'emploi

Composition et forme de libération. Chaque ampoule contient 250 mg d’acyclovir sous forme de poudre blanchâtre lyophilisée.

Schéma posologique et méthode d'application. Il est administré par perfusion intraveineuse lente sur une heure, généralement dans les 5 jours. Le traitement de l'encéphalite herpétique dure généralement 10 jours. La durée de l'administration prophylactique est déterminée par la durée de la période de risque.
Adultes: patients infectés par le virus de l'herpès simplex (autre que l'encéphalite herpétique) ou par la varicelle-zona, Zovirax doit être utilisé à des doses de 5 mg / kg toutes les 8 heures.
Patients atteints de varicelle-zona ou d'encéphalite herpétique Zovirax doit être utilisé à des doses de 10 mg / kg toutes les 8 heures, à condition que les reins fonctionnent normalement.

Enfants: (de 3 mois à 12 ans) Patients atteints d'infections par le virus de l'herpès simplex (sauf l'encéphalite d'herpès) ou de varicelle-zona, Zovirax doit être utilisé à des doses de 250 mg / m2 toutes les 8 heures.
Les patients atteints de varicelle-zona ou les patients souffrant d'encéphalite herpétique Zovirax doivent être utilisés à des doses de 500 mg / m2 toutes les 8 heures, à condition que les reins fonctionnent normalement.

Insuffisance rénale: Les patients présentant une insuffisance rénale lors de la perfusion de Zovirax doivent être administrés avec prudence. La dose est ajustée en fonction du degré de réduction de la clairance de la créatinine:
avec Cl creatinine 25–50 ml / min, la dose est de 5–10 mg / kg ou 500 mg / m2 toutes les 12 heures;
avec la créatinine Cl 10–25 ml / min, la dose est de 5–10 mg / kg ou de 500 mg / m2 toutes les 24 heures;
avec Cl-créatinine 0 (anurie) - 10 ml / min: pendant la dialyse péritonéale continue ambulatoire, la dose est de 2,5–5 mg / kg ou 250 mg / m2 toutes les 24 heures; avec hémodialyse, 2,5–5 mg / kg ou 250 mg / m2 toutes les 24 heures et après la dialyse.

Préparation du médicament et utilisation. La dose recommandée de Zovirax doit être administrée par perfusion intraveineuse lente pendant 1 heure.
Pour préparer une solution d'acyclovir Zovirax à 25 mg / ml dans un flacon contenant de la poudre de Zovirax, ajoutez 10 ml d'eau pour injection ou de solution de chlorure de sodium pour injection (0,9%) et agitez doucement jusqu'à dissolution complète du contenu du flacon. Après dilution, la solution de Zovirax peut être administrée par perfusion IV à l'aide d'une pompe à perfusion spéciale qui régule le débit d'administration du médicament. Une autre méthode de perfusion est possible lorsque la solution de Zovirax préparée est encore diluée pour obtenir une concentration en acyclovir ne dépassant pas 5 mg / ml (0,5%). Pour ce faire, ajoutez la solution préparée à la solution de perfusion sélectionnée et agitez bien pour obtenir un mélange complet des solutions.

Pour les enfants et les nouveau-nés pour lesquels il est nécessaire de respecter les volumes minimaux de perfusions, il est recommandé d’ajouter 4 ml de la solution de Zovirax préparée (100 mg d’acyclovir) à 20 ml de la solution de perfusion.

Pour les adultes, il est recommandé d'utiliser des solutions de perfusion en boîtes de 100 ml, même si la concentration en acyclovir est bien inférieure à 0,5%. Ainsi, une seule solution pour perfusion de 100 ml peut être utilisée pour toute dose d’acyclovir comprise entre 250 et 500 mg (10 et 20 ml de la solution diluée). Pour les doses d'acyclovir comprises entre 500 et 1 000 mg, une seconde solution pour perfusion de ce volume doit être utilisée.

Zovirax pour perfusions IV est compatible avec les solutions de perfusion suivantes et reste stable pendant 12 heures à la température ambiante (15 à 25 ° C):
chlorure de sodium pour perfusion sur / dans (0,45% et 0,9%);
chlorure de sodium (0,18%) et glucose (4%) pour les perfusions IV;
chlorure de sodium (0,45%) et glucose (2,5%) pour les perfusions IV;
Solution Hartman.

Etant donné qu'aucun conservateur antibactérien n'est inclus dans la composition des solutions, la dilution et la dilution doivent être effectuées complètement dans des conditions d'asepsie immédiatement avant l'administration de la préparation, et la solution non utilisée est détruite.
Si la solution devient trouble ou si des cristaux précipitent, il convient de la détruire.

Mutagénicité, cancérogénicité et effets sur la fertilité. Chez les souris et les rats qui ont reçu de l'acyclovir à des doses allant jusqu'à 450 mg / kg / jour par la sonde gastrique (les valeurs de la Cmax étaient de 3 à 6 fois plus élevées chez l'homme que chez la souris et de 1 à 2 fois chez le rat). aucune action détectée.

L'acyclovir a montré un effet mutagène lors de certains tests: sur 16 tests in vivo et in vitro de toxicité génique de l'acyclovir, les résultats de 5 tests ont été positifs.

L'acyclovir n'a eu aucun effet sur la fertilité et la reproduction chez la souris lorsqu'il a été administré par voie orale à des doses de 450 mg / kg / jour et chez le rat après une administration sous-cutanée à une dose de 50 mg / kg / jour, alors que les concentrations plasmatiques étaient de 9 à 18 fois plus élevées (chez la souris). ) ou 8 à 15 fois plus élevé (chez le rat) que chez l’homme. À la dose la plus élevée (50 mg / kg / jour s / c) chez le rat et le lapin (les concentrations plasmatiques étaient de 11 à 22 ou de 16 à 31 ans chez l'homme), une diminution de l'efficacité de l'implantation a été constatée.

L’effet tératogène de l’acyclovir n’a pas été obtenu lors d’une étude portant sur des souris à 450 mg / kg / jour, par voie orale, chez le lapin à 50 mg / kg / jour, par voie sous-cutanée et intraveineuse, chez le rat à 50 mg / kg / jour, par voie sous-cutanée. Les violations de la spermatogenèse, de la morphologie ou de la motilité du sperme chez l'homme ne sont pas enregistrées. Cependant, des doses élevées de 80 ou 320 mg / kg / jour par voie intraperitoneale chez le rat et de 100 ou 200 mg / kg / jour par voie intraveineuse chez le chien ont provoqué une aspermatogenèse et une atrophie testiculaire. Aucun changement testiculaire n’a été obtenu lorsqu’on a administré aux chiens 50 mg / kg / jour par voie intraveineuse pendant 1 mois ou 60 mg / kg / jour par voie orale pendant 1 an.

Effets secondaires De la part de l’organe de la vision: rarement - irritation superficielle de la cornée, ne nécessitant pas d’arrêt du traitement et disparaissant sans conséquences; souvent - une légère sensation de brûlure, parfois - une conjonctivite et une blépharite. Sur le tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, diarrhée, dysfonctionnement hépatique Du système nerveux central: maux de tête, vertiges, fatigue ou irritabilité, baisse de la concentration, hallucinations, confusion, léthargie, somnolence ou insomnie, tremblements extrémités, convulsions, psychose, coma Du côté de la peau et des muqueuses: avec utilisation prolongée de la pommade, irritation, desquamation au lieu de son application, irritation de la membrane muqueuse, sensation de brûlure, douleur; une injection intraveineuse au site d'injection peut provoquer une inflammation de la paroi veineuse.autres effets indésirables: réactions allergiques telles qu'éruption cutanée, altération de la fonction rénale, légère diminution du nombre de globules rouges et de globules blancs, fièvre, calvitie, augmentation des taux d'urée et de créatinine dans le sang, niveaux accrus enzymes associées à l'activité du foie.

Surdose Toxicité et traitement en cas de surdosage L’aciclovir n’est que partiellement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Avec des doses uniques occasionnelles d'acyclovir par voie orale à des doses allant jusqu'à 20 g, aucun effet toxique n'a été enregistré.

Avec des doses répétées de doses supérieures aux recommandations, par la bouche pendant plusieurs jours, des violations du tractus gastro-intestinal (nausées, vomissements) et neurologiques (maux de tête et confusion) ont été constatées.

Parfois, l'essoufflement, la diarrhée, l'insuffisance rénale, l'agitation, la confusion, les hallucinations, les convulsions, la léthargie, le coma peuvent survenir.

Traitement. Les patients ont besoin d'une surveillance médicale étroite pour identifier les éventuels symptômes d'intoxication. L'acyclovir est excrété par hémodialyse. Par conséquent, l'hémodialyse peut être appliquée lorsque les symptômes d'intoxication se développent.

Traitement: traitement symptomatique, maintien des fonctions vitales, hydratation suffisante, hémodialyse (en particulier dans les cas d'insuffisance rénale aiguë et d'anurie).

Grossesse et allaitement. Il ne devrait être envisagé que lorsqu'un résultat positif potentiel est plus important que l'incertitude du risque.

Conditions de stockage Liste B. Conserver dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C.

L'utilisation du médicament Zovirax pour la perfusion intraveineuse seulement tel que prescrit par un médecin, les instructions sont données à titre indicatif!

  • Omnic (Оmnic) - instructions d'utilisation, aide sur le médicament, composition, indications et contre-indications, posologie et effets secondaires.
  • Van-alpha (One-alfa) - composition, indications et contre-indications, posologie et conditions de stockage.
  • Plazmasteril 6% (Plazmasteril 6%) - description, mode d'emploi - certificat de préparation, composition, indications et contre-indications, posologie et effets secondaires.
  • Dulkolax (Dulkolax) - instructions, contre-indications - utilisation, indications et schéma posologique, une description détaillée du médicament.

Nous lisons aussi:

    - Bonne nutrition - prévention du cancer - recommandations sur la nutrition, ce qui est nocif et ce qui est utile
    - Psychologie visuelle: un indice sur les préférences de couleur des enfants - la signification de la couleur, la relation entre les préférences de couleur et les capacités d'un enfant
    - Pédiatrie - une bibliothèque pour les étudiants en médecine
    - Thrombose veineuse profonde - qu'est-ce que c'est, quels signes et causes, comment être examiné et traité

Acyclovir

Fabricant: RUP "Belmedpreparaty" République de Biélorussie

Code ATC: J05AB01

Forme du produit: Formes pharmaceutiques solides. Poudre lyophilisée pour solution injectable.

Caractéristiques générales Composition:

Ingrédient actif: 250 mg, 500 mg ou 1000 mg d’acyclovir.

Propriétés pharmacologiques:

Pharmacodynamique L'acyclovir inhibe de manière très sélective la réplication du virus de l'herpès simplex (Herpès simplex) de type 1 et 2, du virus du zona (Varicella zoster) et du virus d'Epstein-Barr. Le cytomégalovirus est moins sensible à l'action de l'acyclovir.

Le mécanisme de biologie moléculaire de l'activité antivirale de l'acyclovir est dû à l'interaction compétitive avec la thymidine kinase virale et à la phosphorylation séquentielle pour former des mono-, di et triphosphates. L'acyclovir triphosphate, au lieu de la désoxyguanosine, est incorporé dans l'ADN du virus, inhibe l'ADN polymérase de ce dernier et inhibe le processus de réplication.

Pharmacocinétique Chez l’adulte, après une perfusion d’une heure d’acyclovir à des doses de 2,5 mg / kg, 5 mg / kg et 10 mg / kg, la Css max est de 5,1 µg / ml, 9,8 µg / ml et 20,7 µg / ml, respectivement. Après 7 heures, le Css min est respectivement de 0,5 µg / ml, 0,7 µg / ml et 2,3 µg / ml.

Chez les nouveau-nés et les nourrissons jusqu'à 3 mois avec l'introduction d'acyclovir à la dose de 10 mg / kg pendant une heure, toutes les 8 heures, la Css max est de 13,8 µg / ml, la css min est de 2,3 µg / ml.

L'acyclovir pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. La concentration d'acyclovir dans le liquide céphalorachidien est égale à 50% de sa concentration plasmatique. Trouvé dans le lait maternel. Il est légèrement lié aux protéines plasmatiques (9 à 33%). Le principal métabolite de l'acyclovir est la 9-carboxyméthoxyméthylguanine.

Chez l'adulte, après l'administration intraveineuse d'acyclovir, la demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 2,9 heures. La majeure partie du médicament est excrétée par les reins sous forme inchangée et sous forme de 9-carboxyméthoxyméthylguanine (10-15%). La clairance rénale de l'acyclovir dépasse de beaucoup la clairance de la créatinine, ce qui indique l'élimination du médicament par filtration glomérulaire et la sécrétion tubulaire. Chez les patients âgés, la demi-vie de l’acyclovir augmente légèrement.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, la demi-vie de l'acyclovir est de 19,5 heures, contre 5,37 heures en hémodialyse (alors que la concentration plasmatique diminue à 60% de la valeur initiale).

Chez les enfants de moins de 3 mois avec l'introduction du médicament par voie intraveineuse à une dose de 10 mg / kg pendant 1 heure 3 fois par jour, la demi-vie d'élimination est de 3,8 heures.

Indications d'utilisation:

Le médicament est utilisé dans les formes graves d'infections de la peau et des muqueuses causées par les virus de l'herpès simplex de type 1 ou 2 (y compris l'herpès génital et rectal); pour la prévention des infections de la peau et des muqueuses causées par les virus de l’herpès simplex de type 1 ou 2 chez les patients présentant une altération du système immunitaire; dans le cadre du traitement des patients présentant un déficit immunitaire sévère, y compris présentant un tableau clinique développé de l’infection à VIH (nombre de cellules CD4 + inférieur à 200 / mm3), et chez les patients ayant subi une greffe de moelle osseuse; avec des infections causées par les virus de l'herpès zoster, la varicelle; pour la prévention de l'infection à cytomégalovirus après une greffe de moelle osseuse.

Posologie et administration:

Les adultes pour le traitement des infections causées par les virus Herpes Simplex de types 1 et 2 en cas de déficit immunitaire sévère, y compris après une greffe de moelle osseuse ou une absorption intestinale, sont administrés par voie intraveineuse à une dose de 5 mg / kg 3 fois par jour avec un intervalle de 8 heures.

Pour les infections causées par Herpes simplex types 1 et 2 (à l'exception de la méningo-encéphalite herpétique), elles sont administrées par voie intraveineuse à une dose de 5 mg / kg 3 fois par jour avec un intervalle de 8 heures.

Lorsque la méningo-encéphalite herpétique est administrée à une dose de 10 mg / kg toutes les 8 heures (à condition que la fonction rénale ne soit pas altérée), le traitement doit commencer le plus tôt possible après le début de la maladie.

Pour la prévention des infections causées par les virus Herpes Simplex de types 1 et 2 avec immunodéficience sévère, y compris après une greffe de moelle osseuse, ou une violation de l'absorption intestinale, administré par voie intraveineuse à une dose de 5 mg / kg 3 fois par jour avec un intervalle de 8 heures.

Pour les infections causées par Varicella zoster, administré par voie intraveineuse à une dose de 5 mg / kg 3 fois par jour, à un intervalle de 8 heures. Les patients présentant une dose d'immunodéficience augmentée à 10 mg / kg toutes les 8 heures (à condition que la fonction rénale ne soit pas altérée). Le traitement doit commencer dès que possible après l'éruption cutanée.

Pour la prévention de l'infection à cytomégalovirus, le médicament est administré par voie intraveineuse à une dose de 500 mg / m2 3 fois par jour (toutes les 8 heures), 5 jours avant la greffe de moelle osseuse et 30 jours après la transplantation.

Dans le cadre d’une thérapie complexe en cas d’immunodéficience prononcée, les adultes suivent un traitement par acyclovir par voie intraveineuse pendant un mois, puis passent à l’ingestion d’acyclovir.

La dose maximale pour les adultes est de 30 mg / kg / jour.

Les enfants âgés de 3 mois à 12 ans reçoivent généralement une dose égale à la moitié de celle des adultes (250 mg / m2 3 fois par jour, toutes les 8 heures).

Pour le traitement des infections causées par Herpes simplex types 1 et 2, ainsi que pour prévenir les infections causées par le virus Herpes simplex types 1 et 2 chez les enfants immunodéficients, il est prescrit à une dose de 250 mg / m2 3 fois par jour (toutes les 8 heures).

Pour le traitement de la varicelle chez les enfants, il est utilisé à une dose de 250 mg / m2 3 fois par jour (toutes les 8 heures).

Pour le traitement de la varicelle chez les enfants atteints d'immunodéficience et le traitement de la méningo-encéphalite herpétique, la dose recommandée pour l'administration par voie intraveineuse est de 500 mg / m2 3 fois par jour (toutes les 8 heures), à condition que la fonction rénale ne soit pas altérée.

Pour la prévention de l'infection à cytomégalovirus chez les enfants âgés de 2 ans et plus, les mêmes doses sont recommandées pour les adultes (500 mg / m2 3 fois par jour, toutes les 8 heures, 5 jours avant la transplantation de moelle osseuse et 30 jours après la transplantation )

La dose du médicament est déterminée en fonction des valeurs de clairance de la créatinine: lorsque la clairance de la créatinine est de 25-50 ml / min, 5 à 10 mg / kg ou 500 mg / m2 est prescrit 2 fois par jour (toutes les 12 heures), lorsque la clairance de la créatinine est de 10-25 ml / min. min nommer 5-10 mg / kg ou 500 mg / m2 1 fois par jour, avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min, 2,5-5 mg / kg ou 250 mg / m2 1 fois par jour est prescrit, à condition hémodialyse ou dialyse péritonéale continue ambulatoire.

La durée du traitement dépend de l'état du patient et de la réponse au traitement. Le médicament est administré par voie intraveineuse, généralement pendant 5-7 jours. Avec la méningo-encéphalite herpétique, la durée du traitement est généralement de 10 jours.

Conditions de préparation et d’administration de la solution pour perfusion pour administration intraveineuse

Pour l'administration intraveineuse, le contenu d'un flacon contenant 0,25 g est dissous dans 10 ml d'eau stérile pour injection ou dans une solution stérile de chlorure de sodium à 0,9%. La solution peut être administrée par injection lentement (en une heure) ou appliquée goutte à goutte, pour laquelle la solution obtenue (25 mg dans 1 ml) est diluée avec 40 ml supplémentaires de solvant (le volume total de la solution résultante est de 50 ml, 1 ml contient 5 mg).

Pour l'administration intraveineuse, le contenu d'un flacon contenant 0,5 g est dissous dans 20 ml d'eau stérile pour injection ou dans une solution stérile de chlorure de sodium à 0,9%. La solution peut être administrée par injection lentement (en une heure) ou appliquée goutte à goutte, pour laquelle la solution obtenue (25 mg dans 1 ml) est diluée avec 80 ml de solvant supplémentaires (le volume total de la solution résultante est de 100 ml, 5 ml contient 5 mg).

Pour l'administration intraveineuse, le contenu d'un flacon contenant 1,0 g est dissous dans 40 ml d'eau stérile pour injection ou dans une solution stérile de chlorure de sodium à 0,9%. La solution peut être administrée par injection lentement (en moins d'une heure) ou appliquée goutte à goutte. La solution obtenue (25 mg dans 1 ml) est diluée avec 160 ml supplémentaires de solvant (le volume total de la solution obtenue est de 200 ml et 1 ml contient 5 mg).

Il est nécessaire de parvenir à une dissolution complète des cristaux de médicament. Appliquer des solutions fraîchement préparées.

Adultes dans le cas de l'utilisation de l'acyclovir à des doses allant jusqu'à 500 mg devrait être administré le médicament dans un volume de liquide d'au moins 100 ml. Si nécessaire, l'introduction du médicament à des doses élevées (de 500 mg à 1000 mg), le volume de fluide injecté doit être augmenté.

L'administration intraveineuse est effectuée lentement, goutte à goutte, pendant 1 heure, quelle que soit la dose du médicament. Le médicament peut être entré à l’aide d’une pompe à injection à débit réglable.

La solution préparée pour l'administration intraveineuse doit être conservée à une température de 15 à 25 ° C pendant 12 heures au maximum. En cas de turbidité, de cristallisation à la dilution, d'introduction ou de stockage, l'utilisation de la solution est exclue.

Caractéristiques de l'application:

L'acyclovir n'est prescrit que pour des raisons de santé pendant la grossesse et l'allaitement; l'allaitement pendant la période de traitement est arrêté.

Effets secondaires:

L'utilisation du médicament peut provoquer des maux de tête, de la fatigue, une augmentation de la bilirubine sérique, de l'urée et de la créatinine, une augmentation transitoire des transaminases hépatiques, un œdème, une adénopathie.

Interaction avec d'autres médicaments:

Avec l'utilisation simultanée de probénécide réduit la sécrétion tubulaire d'acyclovir et augmente ainsi la concentration dans le plasma et acyclovir T1 / 2.

L’utilisation simultanée d’acyclovir avec des médicaments néphrotoxiques augmente le risque d’effets néphrotoxiques (en particulier chez les patients insuffisants rénaux).

L'amplification de l'effet de l'acyclovir est notée avec la nomination simultanée de stimulants immunitaires.

Lors du mélange de solutions, il est nécessaire de prendre en compte la réaction alcaline de l'acyclovir pour l'administration intraveineuse (pH 11).

Contre-indications:

Hypersensibilité à l’acyclovir et au valaciclovir; avec a / en introduction - lactation (allaitement).

Conditions de vacances:

Emballage:

Poudre lyophilisée pour la préparation d’une solution pour perfusion de 250 mg dans des flacons d’une capacité de 20 ml; 500 mg ou 1000 mg dans des flacons en verre d'une contenance de 50 ml ou 100 ml, respectivement.

Acyclovir lyophilisé: mode d'emploi

La composition

Description

masse poreuse blanche ou blanche à teinte jaunâtre, compactée en une pilule.

Action pharmacologique

L'acyclovir est un analogue synthétique du nucléoside purique, capable d'inhiber in vitro et in vivo les virus de l'herpès humain, y compris le virus de l'herpès simplex (HSV) de types 1 et 2, le virus varicelle-zona et le virus de l'herpès zoster (virus VZV)., Virus Epstein-Barr (EBV) et cytomégalovirus (CMV). En culture cellulaire, l’acyclovir a l’activité antivirale la plus prononcée contre HSV-1, puis, par ordre décroissant d’activité, suivent: HSV-2, VZV, EBV et CMV.

L'effet de l'acyclovir sur les virus de l'herpès (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) est hautement sélectif. L'acyclovir n'étant pas un substrat de l'enzyme thymidine kinase de cellules non infectées, l'acyclovir présente une faible toxicité pour les cellules de mammifère. La thymidine kinase de cellules infectées par les virus HSV, VZV, EBV et CMV transforme l'acyclovir en acyclovir monophosphate, un analogue de nucléoside, qui est ensuite converti en diphosphate et triphosphate sous l'action d'enzymes cellulaires. L'inclusion de l'acyclovir triphosphate dans la chaîne de l'ADN viral et la terminaison de chaîne ultérieure bloquent la réplication de l'ADN viral.

Chez les patients présentant un déficit immunitaire sévère, des traitements à long terme ou répétés avec l'acyclovir peuvent entraîner l'apparition de souches résistantes. Par conséquent, un traitement ultérieur par l'acyclovir peut s'avérer inefficace. La plupart des souches isolées présentant une sensibilité réduite à l'acyclovir présentaient une teneur relativement faible en thymidine kinase virale, une violation de la structure de la thymidine kinase ou de l'ADN polymérase virale. L'effet de l'acyclovir sur les souches de HSV in vitro peut également conduire à la formation de souches moins sensibles. La corrélation entre la sensibilité des souches de HSV à l’acyclovir in vitro et l’efficacité clinique du médicament n’a pas été établie.

Pharmacocinétique

Chez l'adulte, la concentration maximale à l'équilibre (Cssmax) l'acyclovir après une perfusion d'une heure à une dose de 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg et 15 mg / kg était de 22,7 mmol / l (5,1 μg / ml); 43,6 µmol / L (9,8 µg / ml); 92 μmol / l (20,7 μg / ml) et 105 μmol / l (23,6 μg / ml), respectivement. Les concentrations minimales d'équilibre d'acyclovir dans le plasma (Cssmina) après 7 h après la perfusion, respectivement, égal à 2,2 µmol / l (0,5 µg / ml); 3,1 µmol / L (0,7 µg / ml); 10,2 μmol / L (2,3 μg / ml) et 8,8 μmol / L (2,0 μg / ml). Chez les enfants âgés de plus d'un an, C comparablessmax et Cssmin ont été observés à une dose de 250 mg / m 2 équivalente à 5 mg / kg (dose pour adulte) et à une dose de 500 mg / m 2 équivalente à 10 mg / kg (dose pour adulte). Chez les nouveau-nés (de 0 à 3 mois), l’acyclovir a été administré par perfusion à une dose de 10 mg / kg pendant plus d’une heure toutes les 8 heures, Cssmax 61,2 µmol / L (13,8 µg / ml) et Cssmin - 10,1 µmol / l (2,3 µg / ml).

La concentration d’acyclovir dans le liquide céphalorachidien est d’environ 50% de sa concentration plasmatique.

L'aciclovir se lie aux protéines plasmatiques de manière insignifiante (9 à 33%), de sorte que les interactions médicamenteuses dues à l'éviction des sites de liaison aux protéines plasmatiques sont peu probables.

Chez l'adulte, après administration intraveineuse d'acyclovir, la demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 2,9 heures, la majeure partie de l'acyclovir étant excrétée par les reins sous forme inchangée. La clairance rénale de l'acyclovir dépasse de beaucoup la clairance de la créatinine, ce qui indique que l'acyclovir est éliminé par filtration non seulement par glomérule, mais aussi par la sécrétion tubulaire. Le principal métabolite de l'acyclovir est la 9-carboxyméthoxyméthylguanine, qui représente environ 10 à 15% de la dose administrée dans les urines. Avec la nomination de l'acyclovir 1 heure après l'administration de 1 g de probénécide, la demi-vie de l'acyclovir et de l'ASC (l'aire sous la courbe concentration-temps) a augmenté de 18 et 40%, respectivement.

Groupes de patients spéciaux

La demi-vie de l'acyclovir chez le nouveau-né est d'environ 3,8 heures.

Chez les personnes âgées, la clairance de l’acyclovir diminue avec l’âge, parallèlement à la diminution de la clairance de la créatinine, mais la demi-vie de l’acyclovir varie légèrement.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, la demi-vie de l'acyclovir était en moyenne de 19,5 heures; en hémodialyse, la demi-vie moyenne de l'acyclovir était de 5,7 heures et la concentration plasmatique d'acyclovir avait diminué d'environ 60%.

Indications d'utilisation

- traitement des infections causées par le virus de l'herpès simplex chez les personnes immunodéprimées;

- prévention des infections causées par le virus de l'herpès simplex chez les personnes immunodéprimées;

- manifestations initiales de l'herpès génital chez les personnes non immunodéficientes;

- traitement de l'encéphalite causée par le virus de l'herpès simplex;

- traitement des infections causées par le virus de l'herpès simplex chez les nouveau-nés et les enfants âgés de 3 mois et plus;

- traitement des infections causées par le virus varicelle-zona.

Contre-indications

Hypersensibilité à l’acyclovir ou au valacyclovir.

- au cours de la déshydratation, insuffisance rénale, troubles neurologiques, au cours de la période de développement de réactions aux médicaments cytotoxiques (lorsqu’il est administré par voie intraveineuse) et avec ceux ayant des antécédents, troubles électrolytiques, hypoxie sévère, pendant la grossesse et l’allaitement.

- Avec une extrême prudence doit être combiné médicament (il est nécessaire de surveiller la fonction rénale) avec des médicaments qui violent la fonction rénale (par exemple, cyclosporine, tacrolimus).

- L'utilisation combinée d'acyclovir et de mycophénolate mofétil (un médicament immunosuppresseur) utilisé pour la transplantation d'organes entraîne une augmentation des concentrations sanguines d'acyclovir et du métabolite inactif du mycophénolate mofétil.

Grossesse et allaitement

L'acyclovir pénètre dans la barrière placentaire et s'accumule dans le lait maternel. L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que dans le cas où l'avantage attendu par la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Après administration orale d'acyclovir à une dose de 200 mg 5 fois par jour, l'acyclovir a été déterminé dans le lait maternel à des concentrations variant de 0,6 à 4,1 (60 à 410%) des concentrations plasmatiques correspondantes. À de telles concentrations dans le lait maternel, les bébés allaités peuvent recevoir de l’acyclovir à une dose allant jusqu’à 0,3 mg / kg / jour. Par conséquent, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de la prescription d'acyclovir aux femmes qui allaitent. La décision d'interrompre l'allaitement est un docteur.

Posologie et administration

Le médicament est utilisé uniquement dans un hôpital.

Chez les patients obèses, les doses recommandées sont les mêmes que chez les adultes de poids corporel normal.

Traitement des infections causées par les virus de l'herpès simplex (HSV; à l'exception de l'encéphalite d'herpès) et par le virus varicelle-zona et l'herpès zoster (VZV)

Perfusions intraveineuses à une dose de 5 mg / kg de poids corporel toutes les 8 heures.

Traitement et prévention des infections causées par le HSV, le VZV et l'encéphalite herpétique chez les patients immunodéficients

Des perfusions intraveineuses à la dose de 10 mg / kg de poids corporel toutes les 8 heures, à condition que la fonction rénale soit maintenue.

Groupes de patients spéciaux

Les enfants

La dose d'acyclovir chez le nouveau-né et l'enfant âgé de 3 mois à 12 ans est calculée en fonction de la surface corporelle.

Pour les enfants âgés de 3 mois et plus atteints d'une infection causée par le virus de l'herpès simplex (à l'exclusion de l'encéphalite d'herpès) ou du virus varicelle-zona, la dose recommandée est de 250 mg par mètre carré de surface corporelle toutes les 8 heures, à condition que la fonction rénale soit préservée.

Pour le traitement des infections causées par le virus varicelle-zona et l'encéphalite herpétique chez les enfants atteints de déficit immunitaire, des perfusions intraveineuses d'acyclovir à raison de 500 mg par mètre carré de surface corporelle sont prescrites toutes les 8 heures, à condition que la fonction rénale soit préservée.

Pour les nourrissons et les enfants âgés de moins de 3 mois, les doses d’acyclovir pour perfusions intraveineuses sont calculées en fonction du poids corporel.

La dose recommandée du médicament Acyclovir, poudre lyophilisée pour la préparation d'une solution pour perfusion, chez les nouveau-nés atteints d'herpès ou présumés être de 20 mg / kg de poids corporel par voie intraveineuse toutes les 8 heures pendant 21 jours pour les dommages disséminés et le SNC, ou pendant 14 jours en cas de maladie limitée à la peau et aux muqueuses.

Les nouveau-nés et les enfants dont la fonction rénale est réduite doivent ajuster la dose en fonction du degré de déficience: